氯雷他定

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氯雷他定(loratadine),是第二代的抗组织胺药物,常用于治疗过敏症状。和第一代抗组织胺药相比,它的一大特性是无瞌睡作用

中文别名:克敏能;氯雷他汀;克敏能;诺那他定;氯羟他定;4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]-环庚并[1,2-b]吡啶-11-烯基)-1-哌啶羧酸乙酯

英文别名:Claritine;Loranox;CLARATYNE;CLARITIN;Tadine;Clarityne;Claritine

外观与性状:白色或类白色结晶性粉末,无臭;在甲醇、乙醇或丙酮中易溶;在0.1mol/L盐酸溶液中略溶;在水中几乎不溶。

将4-(8-氯-5,6-二氨-11H-苯并 环庚并 吡啶-11-亚基)-1-甲基哌啶溶于甲苯中,滴加氯甲酸乙酯, 反应完毕,加入水,分出苯层,经水洗、干燥、减压浓缩得油状物,用醚浸渍后,经重结晶,即得氯雷他定。

抗组胺药物,对外周神经H1受体有高度的选择性,作用强,时间长。属长效三环类抗组胺药,竞争性地抑制组胺H1受体,抑制组胺所引起的过敏症状。无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。用于缓解过敏性鼻炎有关的症状,以及缓解慢性荨麻疹及其他过敏性皮肤病的症状

本品为4-(80氯-5,6-二氢-11H苯并[5,6]-环庚并[1,2-b]吡啶-11-烯基)-1-哌啶羧酸乙酯。按干燥品计算,含C

本品在甲醇、乙醇或丙酮中易溶;在0.1mol/L盐酸溶液中略溶;在水中几乎不溶。

【鉴别】(1)取本品约10mg,加稀盐酸溶液2ml溶解后, 加碘化铋钾试液2〜3滴,产生橙黄色沉淀。(2)取本品适量,加乙醇制成每1ml中约含10μg的溶液, 照紫外-可见分光光度法(附录IV A)测定,在247nm的波长 处有最大吸收,在230nm的波长处有最小吸收。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集865 图)一致。

【检查】有关物质 取本品,用流动相制成每1ml中含 0.2mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照高效液相色谱法(附录V D)测定,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以磷酸盐缓冲液(取磷酸氢二钾2.28g,加水800ml使溶解,用磷酸调节pH值至6.0,再加水至1000ml)-甲醇(20:80)为流动相,检测波长为247nm,理论板数按氯雷他定峰计算不低于2000。取对照溶液20μl注入液相色仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%,再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(1.0%)。残留溶剂 取本品适量,加内标溶液(精密称取甲醇适量,加N,N-二甲基甲酰胺制成每1ml中约含0.1mg的溶液)制成1ml中含0.1g的溶液,作为供试品溶液;精密量取正己烷、丙酮、四氢呋喃、异丙醇、二氯甲烷、乙腈、三氯甲烷、甲苯适量,加上述内标溶液制成每1ml中含上述组分分别为0.029mg、0.5mg、0.072mg、0.5mg、0.06mg、0.041mg、0.006mg、0.089mg的混合溶液,作为对照品溶液。照残留溶剂测定法(附录Ⅷ P第三法),用聚乙二醇为固定相毛细管柱,程序升温,起始温度40℃,维持10分钟,以每分钟20℃的速率升温至200℃,维持3分钟;进样口温度220℃;检测器温度240℃;氮气流速为每分钟3ml,分流比为10: 1,精密量取对照品溶液1μl,注入气相色谱仪,各组分峰及内标峰之间的分离度均应符合要求。精密量取供试品溶液与对照品溶液各1μl,分别注入气相色谱仪,记录色谱图,按内标法以峰面积计算,含正己烷不得过0.029%,丙酮不得过0.5%,四氢呋喃不得过0.072%,异丙醇不得过0.5%,二氯甲烷不得过0.06%,乙腈不得过0.041%,三氯甲烷不得过0.006%,甲苯不得过0.089%。氰化物 取本品1.0g,依法检查(附录Ⅷ F第一法),应符合规定。干燥失重 取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(附录Ⅷ L)。炽灼残渣 取本品1.0g,依法检査(附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(附录Ⅷ H 第二法),含重金属不得过百万分之二十

【含量测定】取本品约0.3g,精密称定,加冰醋酸40ml使溶解,加结晶紫指示液1滴,用髙氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于38.29mg的C

哌啶类抗组胺药,为阿扎他定的衍生物,具有选择性地拮抗外周组胺H1受体的作用。其抗组胺作用起效快、效强、持久。其作用比阿司咪唑及特非那定均强。本品无镇静作用,无抗毒蕈碱样胆碱作用。对乙醇无强化作用。口服后吸收迅速、良好。血药浓度达峰时间tmax为1.5小时。与血浆蛋白结合率为98%。大部分在肝中被代谢,代谢产物去羧乙氧基氯雷他定仍具有抗组胺活性。本品及其代谢物均自尿和粪便排出,t1/2约为20小时。本品及其代谢物均不易通过血脑屏障,但可出现于乳汁中。

口服吸收良好,在肝内迅速而广泛地代谢,经尿和粪便排除。服药后起效快,某些患者在30min内就显现作用,tmax为1.5~2h,消除半衰期8~14h。活性代谢产物去羧甲基乙氧基氯雷他定(DCL)的半衰期则达17~24h。老年人和肝病患者的半衰期可能更长。氯雷他定和血浆蛋白结合率为97%~99%,DCL为73%~76%。服药24h后,氯雷他定约27%从尿中排泄,10天后约40%从尿中消除,42%从大便中排泄。随乳汁分泌少,因此哺乳期用药是安全的

用于过敏性鼻炎、急性或慢性荨麻疹、过敏性结膜炎、花粉症及其他过敏性皮肤病。

(1)较少。偶有口干、头痛等。(2)偶见肝功能异常、黄疸、多布雷肝炎、肝坏死,肝功能受损者应减量。(3)罕见多形红斑及全身过敏反应。

3.饮酒者、经常服用安定类药物者在初用氯雷他定时,应加强观察是否有加重嗜睡作用或其他中枢抑制作用的情况,并注意调节用量,或在用药期间停止饮酒及停用地西泮类药物。

4.在做药物皮试前大约48h,应停用氯雷他定,因抗组胺药能防止或减轻皮肤对所用抗原的阳性反应。

①经肝脏CYP450酶代谢,因此抑制肝药酶活性的药物,如大环内酯类抗生素、抗真菌药酮康唑等,可减缓本品的代谢,增加本品的血药浓度,有可能导致不良反应增加。②与其他中枢抑制药、三环类抗抑郁药合用或饮酒,可引起严重嗜睡。③单胺氧化酶抑制药可增加本品不良反应。

氯雷他定(克敏能)为长效三环类抗组胺药,抗组胺作用强,无中枢神经抑制作用,无抗胆碱作用。用于治疗各种皮肤黏膜的过敏性疾病。服药后30min起效,半衰期8~18h,常用量10mg/d,顿服。

氯雷他定无中枢镇静作用,每天只需服用一次,药效可维持1天,患者顺从较好,对慢性荨麻疹疗效较好。其疗效优于氯苯那敏、氯马斯汀、特非那定和阿斯咪唑。但价格较贵。氯雷他定为选择性外周H1受体拮抗药,无胆碱能和肾上腺素拮抗作用。眼科多用于皮肤黏膜变态反应,如眼睑接触性皮炎、过敏性结膜炎

张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:211.

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